Каталог профилей
InvitroВигабатрин (Vigabatrin)
Описание обследования
Метод определенияВысокоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрией.
Исследуемый материал
Сыворотка крови
Синонимы: Уровень вигабатрина. Мониторинг терапии вигабатрином.
Vigabatrin level. Vigabatrin Therapeutic Drug Monitoring (TDM; Drug Monitoring).
Краткое описание исследования «Вигабатрин»
Вигабатрин – противоэпилептический препарат, механизм действия которого связан с селективным и необратимым ингибированием фермента ГАМК-аминотрансферазы, что ведет к подавлению распада ГАМК – гамма-аминомасляной кислоты, важнейшего тормозного медиатора центральной нервной системы. В результате происходит повышение концентрации ГАМК в синапсах и, тем самым, увеличение ее тормозных эффектов и подавление повышенной возбудимости нейронов, лежащей в основе возникновения и распространения эпилептических судорог. Вигабатрин – структурный аналог ГАМК, но не связывается с ее рецепторами.
Фармакокинетика вигабатрина
После приема внутрь вигабатрин быстро всасывается с максимальной концентрацией Тmax через 1-2 часа, биодоступность составляет 60-80%, связывание препарата с белками плазмы около 17%. Вигабатрин не подвергается метаболизму и выводится из организма почками с периодом полувыведения Т1/2 около 5-8 часов у взрослых.
Однако, поскольку он является необратимым ингибитором ГАМК-аминотрансферазы, фармакологический эффект вигабатрина длится дольше, чем предполагалось бы из его периода полувыведения. Концентрация ГАМК может нарастать и некоторое время после элиминации вигабатрина из плазмы крови, так как ее метаболизм зависит от ресинтеза ГАМК-аминотрансферазы.
Побочные эффекты вигабатрина
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, раздражительность, агрессивность, психотические нарушения; редко – головные боли, нистагм, тремор, парестезии, нарушение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, нарушения поля зрения; в единичных случаях – повышение частоты развития эпилептических припадков, включая эпилептический статус.
Лекарственные взаимодействия вигабатрина, которые могут вести к изменению его концентрации в крови
За исключением фелбамата, который повышает его элиминацию, вигабатрин не является объектом лекарственных взаимодействий.
С какой целью выполняют исследование
В связи с указанными выше особенностями механизма действия вигабатина, клинический эффект этого препарата может не коррелировать с его концентрацией в сыворотке, поэтому лекарственный мониторинг терапии этим препаратом обычно не считают достаточно информативным. Но он может быть полезным применительно пациентов с патологией почек, а также для проверки приверженности терапии, при подозрении на нарушения всасывания или в случаях предполагаемой передозировки.
Литература
1. Григорьева А. В. и др. Превентивная терапия эпилепсии при туберозном склерозе //Русский журнал детской неврологии. – 2017. – №. 2. – С. 34-39.
2. Пылаева О. А., Мухин К. Ю. Актуальные вопросы безопасности и переносимости антиэпилептической терапии: акцент на применение препаратов вальпроевой кислоты (обзор литературы) //Русский журнал детской неврологии. – 2019. – Т. 14. – №. 3. – С. 37-60.
3. Hiemke C. et al. Consensus guidelines for therapeutic drug monitoring in neuropsychopharmacology: update 2017 //Pharmacopsychiatry. – 2018. – Т. 51. – №. 01/02. – С. 9-62.
4. Patsalos P. N., Spencer E. P., Berry D. J. Therapeutic drug monitoring of antiepileptic drugs in epilepsy: a 2018 update //Therapeutic drug monitoring. – 2018. – Т. 40. – №. 5. – С. 526-548.
