Каталог профилей
InvitroЛеветирацетам (Levetiracetam)
Описание обследования
Метод определенияГазовая хроматография/масс-спектрометрия (ГХ-МС).
Исследуемый материал
Сыворотка крови
Синонимы: Levetiracetam level
Краткое описание исследования «Леветирацетам»
Леветирацетам – противоэпилептический препарат II поколения – обладает уникальным механизмом действия, отличным от механизма действия любого другого противоэпилептического препарата. Препарат связывается с белками плазмы менее чем на 10%, не стимулирует и не ингибирует печеночные ферменты, что обеспечивает минимальный риск лекарственных взаимодействий с другими препаратами. Леветирацетам относится к препаратам, не требующим длительной титрации. Его действие начинается уже в первый день применения.
Фармакокинетика. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,3 часа после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (два раза в сутки) – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через двое суток при двукратном приеме препарата. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, максимальная концентрация достигается через 0,5-1 час. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7+1 час и не зависит от способа введения и режима дозирования. 95% препарата выводится почками. У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 часов, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей. Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 часов. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.
Побочные действия Леветирацетама
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1:10), часто (> 1:100, < 1:10).
Со стороны нервной системы: очень часто: сонливость, астенический синдром; часто: амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления.
Со стороны органа зрения: часто: диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы: часто: усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы: часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела.
Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь, экзема, зуд.
Влияние Леветирацетама на изменения лабораторных показателей
Отдельные сообщения: лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.
Передозировка, симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
С какой целью определяют концентрацию Леветирацетама в сыворотке крови
Оценку уровня леветирацетама в сыворотке крови применяют в целях индивидуального подбора дозы и периодического контроля терапии (в т. ч. при добавлении других лекарств, смене формы препарата и других показаниях).
Литература
1. Белоусов, Ю. Б. Клиническая фармакология : национальное руководство / под ред. Ю. Б. Белоусова, В. Г. Кукеса, В. К. Лепахина, В. И. Петрова. – М. : ГЭОТАР-Медиа. – 2014. – 976 с.
2. Леветирацетам (Levetiracetamum), инструкция по применению.
3. Josephson C. B. et al. Prediction tools for psychiatric adverse effects after levetiracetam prescription //JAMA neurology. – 2019. – Т. 76. – №. 4. – С. 440-446.
